健康讲堂
帕金森病的药物治疗

    目前帕金森病的治疗药物主要包括以下5类:
 

    [抗胆碱能药物] 

    通过抗胆碱能作用来纠正多巴胺和乙酰胆碱的失衡。

    常用药物:

    * 安坦:2mg,2~3次/日。主要副作用:口干、便秘、排尿困难、视物模糊;前列腺肥大或青光眼者禁用;由于抑制中枢的乙酰胆碱,可使记忆和认知功能减退,>70岁老年不宜服用。

 

    [多巴胺能增强剂] 

    在脑内促进突触前神经末稍多巴胺释放或延缓多巴胺的再摄取,可增加突触间隙多巴胺浓度,从而增强黑质纹状体区的多巴胺能作用。

    常用药物:

    * 金刚烷胺:0.1g,2次/日。主要副作用:踝部水肿、网状青斑、精神症状(幻视、幻听)。与安坦有协同作用,对晚期患者无效。大剂量可加重充血性心力衰竭,肾功能不良者慎用。

 

    [复方左旋多巴制剂] 

    帕金森病是由基底神经节中缺乏多巴胺引起的,服用左旋多巴是一种替代多巴胺的手段,在帕金森病治疗中具有不可替代的地位。

    ★ 常用药物:

    * 美多巴:左旋多巴与羟苄丝肼4:1的混合片剂, 含左旋多巴200mg,羟苄丝肼50mg,起效快。主要副作用:长期应用可出现症状波动,“开-关”现象、剂末现象、异动症和精神症状等。  

    * 息宁控释片:左旋多巴与甲基多巴肼4:1混合片剂,含左旋多巴200mg,甲基多巴肼50mg。血药浓度相对平稳,可减少胃肠反应和剂末现象、开关现象。生物利用度相当于非控释片的70%,应适当加量。

 

    [多巴胺受体激动剂]      

    多巴胺受体有5种亚型,纹状体以D1和D2受体为主。

    ★ 常用药物: 

    ①麦角类衍生物:

    * 溴隐亭:临床应用较早,副作用较多,目前已很少使用。     

    ②非麦角类合成激动剂:

    * 盐酸普拉克索(森福罗):作用于D2、D3受体,其绝对生物利用度>90%,专家推荐为帕金森病治疗一线用药。日维持量1.5~4.5mg,分3次服用。主要副作用:较大剂量可能出现嗜睡和睡眠发作,应由小剂量开始,缓慢加量。     

    * 丙基麦角灵(泰舒达):作用于D2、D3受体。缓释片50mg,日维持剂量50 mg~150mg,分次服用。主要副作用:胃肠道不适。

 

    [多巴胺降解酶抑制剂]

    1. 选择性单氨氧化酶(MAO-B)抑制剂:MAO催化多巴胺降解为高香草酸,其抑制剂能阻止多巴胺降解,并影响多巴胺释放或分解代谢及多巴胺或其前体的再摄取。

    ★ 常用药物:

     * 思吉宁,金思平:5 mg/次,早、午各1次。主要副作用:耐受性较好,偶有幻觉、失眠、多动等。2. 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂:阻滞多巴胺降解的另一途径, 对帕金森病患者使用左旋多巴治疗出现的“剂末药效减退”、“开-关”现象有效。 

    ★ 常用药物:    

    * 托卡朋:在脑内、外均起作用,阻止多巴转变成3-O-甲基多巴(3-OMD),由于3-OMD能与左旋多巴竞争入脑,其降低可增加左旋多巴进入脑内而增强其疗效。

    * 恩托卡朋(珂丹):不能通过血脑屏障,仅在脑外起作用。临床应用发现有利于克服左旋多巴的疗效减退。
 

 

 

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