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商 品 名: 培哚普利片
商 品 名: 培哚普利片 通 用 名: 培哚普利片 类  别: 血管紧张素转换酶抑制药 是否医保药品: 否
介  绍:

培哚普利片说明书 
请仔细阅读说明书并在医师指导下服用

【药品名称】

通用名:培哚普利片
商品名:
英文名:
汉语拼音:peiduopulipian

【性        状】  
【药理毒理】 培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素I转化为血管紧张素II。血管紧张素II具有明显的缩血管作用,并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致 :醛固酮分泌减少 ;由于缺少醛固酮的副反馈,肾素活性增高 ;长期服用,总外周动脉阻力降低,且优先作用于肌肉和肾脏血流,不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转化酶抑制剂相同,培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者,培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用,其他代谢产物无活性。抗高血压作用的特点 治疗高血压 :培哚普利可用于治疗各种程度的高血压 :轻度、中度或重度、降低卧位和立位的收缩压和舒张压。服用单一剂量后,4-6小时出现最大降压作用,而且持续24小时以上。24小时后残留的转换酶抑制作用仍然很高(接近80%)。对于有效的患者,治疗1个月后血压可恢复正常化,而且不产生耐药性。停止治疗后,不引起血压反跳。培哚普利有血管扩张作用,恢复大动脉弹性并降低左室肥厚。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。转换酶抑制剂与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。治疗心力衰竭 :三项对慢性心衰的研究显示,和其他同类药物比较,培哚普利降低血压更为缓和,极少发生突然性血压下降。心衰的血流动力学作用机制 :培哚普利降低心脏负荷,可能通过改变前列腺素的代谢、扩张静脉,降低前负荷 ;降低总外周血管阻力,降低后负荷。对心衰病人的研究显示 :本药降低左室和右室的充盈压 ;降低总外周血管阻力 ;增加心输出量和提高心脏指数 ;增加局部肌肉血流 ;提高运动耐力。
【药代动力学】 培哚普利口服吸收迅速,吸收量为服用剂量的65-70%。培哚普利水解为培哚普利拉,培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响,血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30%,而且为浓度依赖性。继连续每天1次服用培哚普利后,平均达到稳态浓度的时间是4天。有效的累积半衰期为24小时。在肌酐清除率<60 mL/分的病人,血浆培哚普利拉浓度显著升高,这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者,药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70 mL/分。在肝硬化的患者,培哚普利动力学有所改变 :母体分子的肝清除率减半,而培哚普利拉的生成量并无减少,因此不需要调整剂量。 ACE抑制剂能通过胎盘。
【适 应 症】 高血压与充血性心力衰竭。
【用法用量】 培哚普利片必须饭前服用。因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用1次。原发性高血压 无水钠丢失或肾衰(即正常情况下) :有效剂量为4 mg/天,早晨1次服用。根据疗效,剂量可于3-4周内逐渐增至最大剂量8 mg/天。如果必要,可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。已使用利尿剂治疗的高血压患者 :开始治疗之前3天,停止服用利尿剂。如果必要,以后可以再次加服利尿剂 ;或由2 mg开始治疗,并根据降压效果调整剂量。在治疗之前和治疗开始的的最初15天内,建议监测血肌酐和血钾水平。老年人 由小剂量(2 mg/天,早晨服药)开始治疗,如果必要,1个月之后,增加至4 mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成,必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能,肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄、体重和性别修正,且Cockroft’公式计算 : Clcr =(140- 年龄[年])x 体重(kg)/0.814 x 血肌酐(mmol/L )。该公式适用于成年男性,女性则乘以0.85予以修正。肾血管性高血压 :建议起始剂量为2 mg/天,此后按照患者血压反应调整剂量。应检查血肌酐和血钾,以便发现功能性肾功能不全的出现。肾功能不全时,培哚普利的剂量应按照肾功能不全的程度调整 :如果肌酐清除率≥ (greater than or equal to) 60 mL/分,不需要调整剂量 ;如果肌肝清除率为30-60 mL/分,建议剂量2 mg/天 ;如果肌酐清除率为15-30 mL/分,建议剂量2 mg/隔天。对于这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐,如在治疗稳定阶段每2个月检测1次。这种病例,可以合用的利尿剂是醛固酮抑制性利尿剂。血透析的高血压患者(Clcr<15 mL/分) :培哚普利是可以经透析被清除的,透析清除率是70 mL/分。应在透析当天给予2 mg培哚普利。充血性心力衰竭 小剂量开始治疗,尤其以下病例 :起始血压低或正常 ;肾衰 ;低钠血症,无论是否药物(利尿剂)引起。 ACE抑制剂可与利尿剂合用,必要时还可以加用洋地黄苷。建议由每天早晨2 mg开始治疗,同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量,即每天2-4 mg,1次服用。选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90 mmHg。高危心衰患者(严重心衰,患者接受利尿剂治疗)用药后可能发生症状性低血压,这类病人的起始剂量应减半(即1 mg/天)。每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐,并且按照心功能分级,每隔3-6个月进行一次检测,以便评估治疗的安全性。
【不良反应】 头痛,疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛 ;体位性或非体位性低血压 ;少数病例皮疹 ;胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍 ;已报道干咳与服用ACE抑制剂有关,其特点为持续性,但停红后干咳消失。如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的。极少见 :血管神经性水肿。对实验室指标的影响 :血尿素和血肌酐中度升高,停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。在肾小球肾病患者,ACE抑制剂可引起蛋白尿。高血钾通常为一过性。已报道贫血发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植,血液透析)。
【禁        忌】 在下列情况下禁用本品 :对培哚普利过敏 ;与使用ACE抑剂有关的血管神经性水肿病史 ;妊娠的4-9个月,哺乳。在下列情况下不推荐使用本品 :与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用 ;双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄 ;高血钾 ;在妊娠的最初3个月和哺乳期。
【注意事项】  
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 :动物试验无致畸报道,但是在几种物种发现阶有胚胎毒性。在临床试验中 :无流行病学研究 ;在妊娠最初3个月内服用ACE抑制剂的个别妊娠者,未发现药物引起先天性畸性 ;在妊娠的4-9个月里,特别是直到分娩时,服用ACE抑制剂的孕妇,具有肾损害的危险,表现为 :降低胎儿肾脏功能并可能伴有羊水过少,新生儿肾衰合并低血压和高血钾,甚至无尿(可逆或不可逆) ;在整个妊娠期间服用ACE抑制剂治疗,有少数颅穹隆畸形报告。因此 :药物引起畸形的危险较低。在治疗中意外发现妊娠的病例不一定要终止妊娠。但应做B超监测颅穹隆的发育。另一方面,在服用ACE抑制剂时发现怀孕者,必须停止服药,而且在整个妊娠中不再服用。在妊娠的4-9个月里,禁用培哚普利。哺乳 :由于缺乏药物进入母乳的资料,母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。
【老年患者用药】 开始治疗之前,应检查肾功能和血钾,起始剂量应根据血压变化进行调整,在有水钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起血压突然下降。
【儿童用药】 培哚普利的安全性疗效尚未确定。
【药物相互作用】 禁忌配伍 :保钾利尿剂(安体舒通、氨苯蝶啶,单独或联合),治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂)、钾盐。高钾血症(可以致命,尤其在肾衰的病例,药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者,不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用。 ·锂 :ACE抑制剂升高血锂浓度,甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂,必须严密监测血锂水平并调整剂量。 ·雌二醇氮芥 :血管神经性水肿的危险性增加。谨慎配伍 :非甾体类抗炎药和水杨酸≥ (greater than or equal to) 3克/天。在高危患者(老年和/或脱水患者),ACE抑制剂与非甾体类抗炎药合用,通过降低肾小球滤过、抑制扩血管前列腺素合成,可引起急性肾功能衰竭,而降血压作用减弱。故治疗开始时应适当补液,并监测肾功能。抗糖尿病制剂(胰岛素、磺脲类) :有关卡托普利 和伊那普利 :接受胰岛素和磺脲类降糖药治疗的患者,ACE抑制剂可以增强降低血糖的作用。但极少出现低血糖症状(改善葡萄糖耐量而使胰岛素的需要量下降),应加强血糖的自我监测。巴氯芬 :增加抗高血压作用,必要时监测血压和调整抗高血压药物剂量。保钾利尿剂 :在已有水钠丢失的病例,开始ACE抑制剂治疗时有引起突发性低血压和/或急性肾衰的危险。在高血压患者,如果以前接受的利尿剂治疗已经引起水钠丢失(近期接受利尿剂治疗、低盐饮食、血液透析的患者),建议开始ACE抑制剂治疗以前,停止使用利尿剂,以后必要的话,重新使用非保钾利尿剂 ;或由小剂量开始ACE抑制剂治疗并逐步增加剂量。对服用利尿剂治疗的充血性心力衰竭患者,如果必要,在减少非保钾利尿剂剂量后,从小剂量开始ACE抑制剂治疗。所有的病例开始ACE抑制剂治疗的最初几个星期内,监测肾脏功能(血肌酐)。 ·保钾利尿剂 :单独或联合使用(阿米洛利、烯睾丙甲酸、螺内酯、氨苯蝶啶),用于治疗心力衰竭(从小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂)。如果对联合用药的地方条件不了解,ACE抑制剂与保钾利尿剂合用存在引起高钾血症,甚至致命的危险。应使用小剂量ACE抑制剂和保钾利尿剂,事先排除高钾血症和肾功能不全的存在,密切监测血钾和血肌酐(在治疗后的第1个月内每周测定2次,此后每周测定1次)。可以考虑的配伍 :氨磷汀 - 增强降血压作用。非甾体类抗炎药 - 由吲哚美辛类推 :减弱抗高血压作用(NSAIDs抑制血管扩张剂前列腺素和保泰松的水钠潴留)。三环类抗抑郁药,精神安定药 - 抗高血压作用和直立低血压的危险增加(协同作用)。可的松、替可克肽(口服)(除外皮质激素作为Addison氏病的替代治疗)- 减弱抗高血压作用(皮质激素导致水钠潴留)。一般考虑 :应避免ACE抑制剂与免疫抑制剂和/或可能导致白细胞减少的制剂合用。对于多种药物合用的病例,有必要严密监测血红蛋白和肾脏指标。
【药物过量】 过量时最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压,可以将病人放平至仰卧且头部较低,必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其它扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。
【规        格】  
【贮        藏】 30°C以下密封保存。
有效期2年。
【包        装】  
【有 效 期】  
【生产企业】  

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